Brza pomoć kod boli: prednosti brzo djelujućih formulacija

Razumijevanje boli

Akutna bol se opisuje kao važan signal i svojevrsno upozorenje, odnosno fiziološki odgovor našeg živčanog sustava na određeni štetni vanjski podražaj – mehanički, kemijski ili temperaturni. Ova vrsta fiziološke boli ima zaštitnu ulogu, a prisutna je sve dok smo izloženi specifičnom izvoru boli te u periodu oporavka. Suprotno tome, bol koja se manifestira i nakon prestanka direktnog izlaganja izvoru boli te po završetku perioda cijeljenja i narušava funkcije organizma, naziva se patološkom boli.

Osim što se osjećaj boli manifestira kao neugodno senzorno iskustvo, sa sobom nosi i negativnu emotivnu reakciju. Način na koji percipiramo i verbaliziramo bol individualan je i subjektivan, a koliko je bol važna odrednica za zdravlje osobe, govori podatak da se bol uzima u obzir kao jedan od vitalnih znakova – uz tjelesnu temperaturu, krvni tlak, puls, brzinu disanja te razinu oksigenacije krvi. Ovisno o vrsti, intenzitetu i trajanju, bol može imati kompleksne i dugotrajne negativne posljedice na fizičko i psihičko zdravlje osobe, svakodnevnu funkcionalnost, produktivnost, raspoloženje te opću kvalitetu života. Navedeno je osobito izraženo kada dolazi do prezentacije kronične boli. Kronična bol je ona koja traje ili se ponavlja dulje od tri mjeseca, a često je povezana sa značajnom razinom stresa i pridruženim kroničnim bolestima.

Zašto brzo liječiti bol?

Bol je među najčešćim zdravstvenim problemima današnjice. S obzirom na posljedice koje bol može imati na svakodnevicu, utječući negativno ne samo na našu dnevnu rutinu, već i na kvalitetu sna, često smo u potrebi za učinkovitim i prije svega brzim umirenjem boli. Poznato je da odgođeno liječenje boli može biti uzrok daljnje progresije boli i razvoja većeg intenziteta boli nego u slučaju rane intervencije. Dodatno, brzo umirenje boli promiče brži povratak na razinu funkcionalnosti na koju smo navikli i radne sposobnosti koja nam je potrebna. Time se poboljšava naše raspoloženje i doprinosi općem psihičkom stanju uz smanjenje rizika daljnjeg razvoja nelagode, napetosti i distresa. Brzom kontrolom boli smanjuje se i potreba za ponovnom i učestalijom primjenom analgetika te primjenom njihovih većih doza. Na taj način osigurava se veća sigurnost farmakološkog liječenja uz manji rizik pojave nuspojava lijekova.

Odgođeno, neučinkovito i neadekvatno liječenje akutne boli mogu biti rizici koji vode do kronifikacije boli – prelaska boli iz akutne u kronični oblik. Dok se liječenje akutne boli uglavnom temelji na kratkotrajnoj i povremenoj primjeni analgetika u njihovim nižim dozama, liječenje kronične boli kompleksnije je naravi. Ublažavanje kronične boli često zahtijeva redovitu i dugotrajniju primjenu analgetika, većih doza ili kombinacije lijekova koje će rezultirati analgezijom. Međutim, u takvim situacijama može biti riječ i o većem riziku neželjenih učinaka i potencijalno težih nuspojava. To nas dovodi do novog izazova u liječenju boli, poput pojave klinički značajnih interakcija lijekova, bilo da je riječ o potrebnoj kombinaciji samih analgetika ili interakcijama s lijekovima za liječenje drugih akutnih i/ili kroničnih bolesti.

Specifičnosti brzodjelujućih formulacija

U samoliječenju akutne boli kao prvi izbor preporučuje se primjena paracetamola i/ili nesteroidnih protuupalnih lijekova, poput ibuprofena. Terapijski učinci lijekova te njihova neželjena svojstva općenito ovise o nekoliko elemenata. To uključuje način na koji se lijekovi apsorbiraju iz probavnog trakta ili s drugog mjesta primjene, distribuiraju u organizmu i ciljanom tkivu te u konačnici na koji se način metaboliziraju i eliminiraju iz organizma.

Iako su standardni oblici ovih lijekova učinkoviti u liječenju boli, brzina apsorpcije i vrijeme koje je potrebno za zadovoljavajuću supresiju boli važne su odrednice prilikom odabira formulacije analgetika kako bi se osiguralo uspješnije liječenje i veće zadovoljstvo pacijenta. Brzodjelujućim formulacijama analgetika svojstvena je brža apsorpcija iz gastrointestinalnog trakta, a to se postiže oblikovanjem specifičnih fizikalno-kemijskih svojstava lijeka. Osnovne značajke brzodjelujućih formulacija zasnivaju se na bržoj isporuci lijeka u odnosu na standardne oblike i postizanju maksimalne koncentracije lijeka u kraćem vremenu. Važno je naglasiti da se na ovaj način postiže i dugotrajniji analgetski učinak.

Karakteristike standardnih oblika i brzodjelujućih formulacija analgetika u kontekstu kontraindikacija, mjera opreza, nuspojava i interakcija lijekova iste su. Međutim, ključno je spomenuti da prednosti brzodjelujućih formulacija u postizanju bržeg i dugotrajnijeg analgetskog učinka smanjuju navedene rizike upravo kroz smanjenu potrebu za remedikacijom, tj. za ponovnom primjenom lijeka. Dodatno, brzodjelujuće formulacije omogućavaju primjenu nižih doza analgetika za postizanje željenog analgetskog učinka. Na ovaj način navedene posebnosti formulacije analgetika doprinose većoj sigurnosti primjene.

Brzodjelujuće formulacije paracetamola i ibuprofena

Brzina oslobađanja aktivne tvari iz formulacije, a potom i brzina apsorpcije i vrijeme koje je potrebno za početak djelovanja lijeka, ovise o vrsti formulacije lijeka, odnosno načinu na koji je aktivna tvar oblikovana u gotov lijek. Ponekad je cilj formulirati lijek sporijeg, postupnog oslobađanja, dok se u cilju ublažavanja boli, osobito akutne, traže farmakokinetička rješenja koja će omogućiti što brži učinak.

Neki od načina za postizanje brže apsorpcije zasnivaju se na izradi formulacije iz koje se aktivna tvar oslobađa većom brzinom ili se mijenjaju svojstva lijeka kako bi se povećala topljivost lijeka. Brzodjelujuća formulacija paracetamola zasniva se na djelovanju algina, prirodnog polisaharida dobivenog iz smeđih algi. Svojstva algina koja pridonose bržem oslobađanju paracetamola temelje se na njegovoj sposobnosti upijanja vode, čime dolazi do bubrenja i bržeg raspadanja tablete. Pritom se paracetamol oslobađa iz formulacije već nakon 5 minuta, a u plazmi je dostupan za 10 minuta. Ovaj brzi nastup djelovanja važan je u liječenju boli, osobito one iznenadne, ali i u snižavanju povišene tjelesne temperature.

Primjer lijeka kod kojeg se brzina djelovanja postiže povećanjem topljivosti jest ibuprofen. Ovaj nesteroidni protuupalni lijek za peroralnu primjenu dostupan je u standardnom obliku kiseline ili soli (ibuprofen lizin i ibuprofen arginin). Zbog veće topljivosti, soli ibuprofena pokazuju veću brzinu apsorpcije u odnosu na kiselinski oblik. Na taj način ostvaruju se veće maksimalne koncentracije u plazmi i to u kraćem vremenu. Značajno je spomenuti kako je ibuprofen lizinu potrebno svega 29 do 35 minuta za postizanje maksimalne koncentracije u plazmi u odnosu na čak 120 minuta kada govorimo o kiselinskom obliku.

Zaključak

Brzodjelujuće formulacije analgetika sigurna su farmaceutska rješenja. Brzo i učinkovito liječenje boli doprinosi očuvanju općeg zdravlja i sprječavanju progresije akutne boli u kronični oblik. Brzodjelujuće formulacije, poput onih paracetamola i ibuprofena, omogućuju bržu apsorpciju, djelovanje i dugotrajniji analgetski učinak u odnosu na standardne formulacije navedenih lijekova uz istodobno smanjuje potrebe za ponovljenom primjenom lijeka. Rizik nuspojava je manji, sigurnost liječenja veća, a povratak u stanje bez boli brži.